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Corticotropin-releasing Factor Receptor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-P1108A

    CFTR Others
    Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂,对 CRF2CRF1IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
    Astressin 2B TFA
  • HY-124475
    Antalarmin
    1 篇文献验证

    CRFR Neurological Disease
    Antalarmin 是一种选择性非肽促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRHR1) 拮抗剂,其 Ki 为 2.7 nM。Antalarmin 可以通过血脑屏障。
    Antalarmin
  • HY-14367

    GW876008

    CRFR Neurological Disease Endocrinology
    Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 66 nM。
    Emicerfont
  • HY-P1108

    CFTR Others
    Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂,对 CRF2CRF1IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
    Astressin 2B
  • HY-12339

    CRFR Endocrinology
    NVS-CRF38是一新型CRF1受体拮抗剂,较低的水溶性。
    NVS-CRF38
  • HY-12127

    BMS-562086

    CRFR Neurological Disease Endocrinology
    Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。
    Pexacerfont
  • HY-103376

    CRFR Neurological Disease
    NBI-27914 (hydrochloride) 是一种选择性 Corticotropin-Releasing Factor 1 (CRF1) 受体拮抗剂,其Ki 值 1.7 nM。
    NBI-27914 hydrochloride
  • HY-P1752

    CRFR Metabolic Disease Endocrinology
    Urocortin II (human) 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂,用于研究 CRF2 受体在摄食行为中的作用。
    Urocortin II, human
  • HY-P1752A

    CRFR Metabolic Disease Endocrinology
    Urocortin II, human (TFA) 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂,用于研究 CRF2 受体在摄食行为中的作用。
    Urocortin II, human TFA
  • HY-14875

    GSK561679

    CRFR Neurological Disease Endocrinology
    Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂,对于 CRF1,CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1,>1000 和 >1000 nM。
    Verucerfont
  • HY-P2287

    CRFR Neurological Disease
    Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1) 激动剂,对 rCRF1 的 EC50 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。
    Cortagine
  • HY-14132

    CRFR Neurological Disease
    BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1]
    BMS-665053
  • HY-108295

    CXB-722

    GABA Receptor Neurological Disease
    Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
    Pivagabine
  • HY-P3959

    CRFR Endocrinology
    (Tyr0)-Urocortin, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 型 (CRF-R1) 和 2 型 (CRF-R2) 的高亲和力激动剂。抑制结合常数 (Ki) 为 1-2 nM。
    (Tyr0)-Urocortin, rat
  • HY-14130

    CRFR Neurological Disease Endocrinology
    CP 376395 是一种有效的选择性的,可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。
    CP 376395
  • HY-103379

    CRFR Neurological Disease Endocrinology
    CP 376395 hydrochloride 是一种有效的选择性的,可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。
    CP 376395 hydrochloride
  • HY-12130

    Others Neurological Disease
    CP 154526是一种非肽类促肾上腺皮质激素释放因子受体拮抗剂,可用于退烧和抗焦虑的研究。
    CP 154526
  • HY-110056

    CRFR Neurological Disease
    NBI 35965 hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂,Ki 值为 4 nM,pKi 值为 8.5,并且不抑制 CRF2。NBI 35965 hydrochloride 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生,pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 hydrochloride 具有抗焦虑作用。
    NBI 35965 hydrochloride
  • HY-103378

    CRFR Neurological Disease
    NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂,Ki 值为 4 nM,pKi 值为 8.5,并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生,pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。
    NBI 35965 methanesulfonate
  • HY-P2847

    CRFR Metabolic Disease Endocrinology
    Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+/CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
    Urocortin II, mouse
  • HY-P3019

    CRFR Cardiovascular Disease Neurological Disease Endocrinology
    Urocortin III (human) 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 相关肽。Urocortin III (human) 优先结合并激活 CRF-R2,并且具有离散的中枢神经系统和外周分布。Urocortin III (human) 选择性结合 2 型 CRF 受体,mCRF2β、rCRF2α 和 hCRF1 的 Ki 值分别为 13.5、21.7 和 >100 nM。Urocortin III (human) 介导Insulin (human) (HY-P0035) 分泌的生长抑素依赖性负反馈控制。
    Urocortin III (human)
  • HY-B1811
    Vasopressin
    4 篇文献验证

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中枢合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,并通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素分泌。Vasopressin 也可以作为一种神经递质,通过与特定的 G 蛋白偶联受体结合来发挥其作用。
    Vasopressin
  • HY-103375

    CRFR Neurological Disease
    SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
    SN003

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